L'origine du mot « dopage » vient de l’anglais « to dope », signifiant « prendre des excitants » la première apparition dans le vocabulaire français fut en 1903.
Dès le VIème siècle, les athlètes grecs mangeaient différents types de viandes pour améliorer leurs performances dans leurs disciplines sportives.
Le premier cas de « vrai » dopage dans le sport fut détecté en 1865 sur des nageurs à Amsterdam. Le « vin Mariani » était conseillé aux sportifs à cette époque (vin aromatisé à la feuille de coca).
Le premier mort dû au dopage fût en 1896. A la fin des années 1950, le dopage s’est généralisé avec les hormones de croissance. L’EPO est arrivé dans le monde du dopage dans les années 1980. Suite au décès de Knud Enemark Jensen aux Jeux Olympiques en 1960, le CIO (comité international olympique) officialise les contrôles anti-dopage. Lors des JO de Montréal, les Soviétiques ont installés des laboratoires sur le Saint-Laurent pour soumettre leurs sportifs à des contrôles, avant de les engager dans les compétitions.
En 1998, l’affaire Festina affecte le Tour de France avec la révélation du dopage de Richard Virenque à l’EPO. L’opinion publique découvre l’ampleur du dopage dans le sport. Il a été révélé en 2005 que le multi vainqueur du Tour de France, Lance Armstrong se dope depuis 1999.